Bakteriyel Hücrelere Hedeflenebilir Porfirin Türevlerine Yönelik Çalışmalar

Date

2016-09-08

Author

Çimir, Sevil
Türkyılmaz, Serhan

Metadata

Show full item record

Item Usage Stats

184
views

0
downloads

S29Bakteriyel Hücrelere Hedeflenebilir Porfirin Türevlerine Yönelik ÇalışmalarSevil Çimir, Serhan Türkyılmazİstanbul Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Kimya Anabilim Dalı, 34116,Beyazit, İstanbul serhan.turkyilmaz@istanbul.edu.trKlinikte kullanılan antibiyotik ajanlara direnç geliştiren bakteri suşları halk sağlığına yönelik ciddi bir tehdittir ve bu tehdidin ortadan kaldırılması için yeni yaklaşımlar gereklidir. Bu yaklaşımlardan bir tanesi ilaçların hedefleme grupları ile seçici hale getirilip terapötik pencerelerinin genişletilmesidir. Antikorlar, peptitler, modifiye antibiyotikler, polikatyonik bileşikler, karbonhidratlar ve bazı metal kompleksleri bu amaçla kullanılabilecek hedefleme grupları arasındadır. Bir başka yaklaşım ise antibakteriyel fotodinamik terapidir (PDT). PDT’de bir fotoduyarlaştırıcı (örn. porfirin türevleri) soğurduğu ışığı son derece reaktif bir tür olan singlet oksijeni (1O2) oluşturmak için kullanır, 1O2ise hücre tipine spesifik olmayan bir toksik etki gösterir. Bu çalışmanınhedefibakteriyel hücrelere hedeflenebilir fotodinamik terapiajanlarının geliştirilmesidir. Bu amaçla bakteri hücrelerinin zar ve duvarlarında bulunan negatif yüklü fosfat amfifillerine karşı seçicilik gösteren çinko(II)-bisdipikolilamin (Zn2BDPA) kompleksleri[1,2,3]taşıyan porfirin türevleri sentezlenmektedir.Meso-tetrafenilporfirin temel yapısında olacak olan bu yeni bileşiklerinfenil gruplarının 4-pozisyonlarında Zn2BDPA komplekslerinin yanı sıra singlet oksijen kuantum verimliliğini arttıracak halojenür atomları ve hedef bileşiklerin su çözünürlüğü ilemembran seçiciliğini etkileyecek başka grupların olması hedeflenmektedir. İlk yaklaşım olarak BDPA-aldehit türevi 1’indiğer fonksiyonellikleri taşıyanaldehitlerle karışımlarının pirol’le çeşitli koşullar altındareaksiyona sokularakporfirin oluşturulmasıdenenmiştir,ancak istenen hedef bileşikler elde edilememiştir. Bunun üzerine daha modüler bir yaklaşımla BDPA-porfirin konjugatları 2a-f’in BDPA-karboksilik asit türevi 4ve aminoporfirin türevleri 3a-f’in amit kenetlenmesi ile eldeedilmesinekarar verilmiştir. 3a-f4-asetamidobenzaldehit’in 4-sübstitüebenzaldehit’lerle karışımlarının pirol’le reaksiyona sokulmasının ardından asetamido gruplarının hidrolizi ile elde edilirken 4önceden yayınlamış olduğumuz yöntemle[2]sentezlenmiştir. Bu sentetik yolak kullanılarak BDPA-porfirin konjugatları 2a-c’ninmetalsiz formları elde edilmiştir.Sentetik hedeflerin kalanlarının eldesine yönelik çalışmalar devam etmektedir.

URI

https://hdl.handle.net/11511/76231

Conference Name

III. Ulusal Organik Kimya Kongresi, (5 - 08 Eylül 2016)

Collections

Department of Chemistry, Conference / Seminar

Suggestions

OpenMETU
Core

Biyokimyasal Reaksiyon Mühendisliği Prensipleriyle Rekombinant Pichia Pastoris İle Terapik Peotein Üresiminde Hücreiçi Tepkime Hızlarının Stratejik Analizi Çalık, Pınar(2010-12-31) Bu proje kapsamında rekombinant Pichia pastoris ile biyokimyasal reaksiyon mühendisliği prensipleri ile hücreiçi tepkime hızları analiz edilecek ve potansiyel darboğaz oluşturan tepkimeler belirlendikten sonra tepkime sistem uyarı-cevap yöntemi ile pertürbe edilerek hücreiçi tepkimelerin metabolik kontrol özellikleri araştırılacak ve terapatik protein üretimi için tepkimelerin yönlendirilmesi için stratejiler geliştirilecektir. RhGH üretiminde ürün seçimliliğini ve verimi artırmak için, hücreiçi tepkime h...
Klorotoksin Peptit Yapısına Dayalı Matriks Metalloproteinaz-2 İnhibitörlerinin Geliştirilmesi Özen, Can; Özçubukçu, Salih(2017) Bu projenin amacı, kanser gibi temel hastalıkların terapisinde önemli bir moleküler hedef olanMMP-2 enzimine spesifik, klorotoksin peptit yapısına dayalı, yüksek etkinlikte ve seçicilikteözgün bir inhibitör geliştirmektir.Geliştirilmeye çalışılan inhibitör, 36 amino asitten oluşan (4 kDa) ve akrep zehrinden izoleedilmiş seçici bir MMP-2 inhibitörü olan klorotoksin (CLTX) peptidinin yapısınadayanmaktadır. Proje stratejisi, ön çalışmalarımız sonucu CLTX yapısında belirlediğimiz dörtkritik pozisyonda (H10, K15...
Multipl Miyelomda Serum Açlığına Bağlı Otofajiden Sonra MikroRNA İfade Analizi Özen, Can; Banerjee, Sreeparna(2018-12-31) Bir kemik iliği kanseri olan Multipl Miyelom (MM) tüm kanserlerin %1 ini ve hematolojik kanserlerin %13 ünü oluşturur.Sıklıkla karşılaşılan nüksler ve kemoterapiye geliştirilen direnç gibi sebeplerden dolayı tedavisi olmayan bir hastalıktır.MM patofizyolojisinin anlaşılmasına yönelik araştırmalar, yeni ilaç hedeflerinin ortaya çıkarılmasına katkıda bulunacaktır.Hücresel strese yanıt olarak gerçekleşen otofazi, MM patofizyolojisinde önemli rol oynamaktadır.Otofaji enerji geri dönüşümü için aşırı/yanlış katla...
Hidrometeorolojik model sisteminde uydu verisinden elde edilmiş bulut asimilasyonu Yücel, İsmail (null; 2019-11-10) Hidrometeorolojik model sisteminde uydu verisinden elde edilmiş bulut asimilasyonu Dr. Ismail YucelMiddle East Technical University, Department of Civil Engineering, Water Resources Laboratory, Phone: 210 2487, E-mail: iyucel@metu.edu.trSayısal hava tahmin modellerinde kullanılan veri asimilasyonu modelin sınır ve başlangıç değerlerini sağlaması yanında, modelin ürettiği değerleri düzeltmede kullanılan bir mekanizmadır. Orta ölçek bölgesel sayısal hava tahmin modelinin tanımlanması yapılarak, bu modell...
Biyoteknolojik ve kimyasal yöntemlerle glikosidaz inhibitörü ilac hammaddelerinin kiral sentezleri Demir, Ayhan Sıtkı; Ahmedov, İdris Mecidoğlu; Şeşenoğlu, Özge; Öndül, Beril(2003-01-01) Projede, enzim inhibitörü özelliğinde ilaç olarak Nojirimisin ve Deoksinojirimisin türünde aza şekerler ana hammaddeleri olan kiral piperidinonlar kemoenzimatik (biyteknolojik ve kimyasal) yöntemlerle sentezlenmiş, furfural ve değişik aldehitler biyolojik yöntemlerle aldolaz türü enzimler katalizörlüğünde reaksiyona sokularak elde edilen kiral hidroksi ketonlar, redüktif animsayon ile aza şekerlerin hammaddeleri olan kiral furil amino alkollere dönüştürülmüştür.

Citation Formats

S. Çimir and S. Türkyılmaz, “Bakteriyel Hücrelere Hedeflenebilir Porfirin Türevlerine Yönelik Çalışmalar,” presented at the III. Ulusal Organik Kimya Kongresi, (5 - 08 Eylül 2016), Trabzon, Türkiye, 2016, Accessed: 00, 2021. [Online]. Available: https://hdl.handle.net/11511/76231.